Сотрудники Института общей и неорганической химии им. Н.С. Курнакова РАН, Физического института им. П.Н. Лебедева РАН, Национального медицинского исследовательского центра онкологии им. Н.Н. Блохина и Санкт-Петербургского государственного университета разработали серию комплексов редкоземельных металлов, которые обладают противоопухолевой активностью и эффективной люминесценцией, что делает их перспективными соединениями для онкотерапии и биовизуализации.

Разработка новых металлокомплексных соединений с заданными свойствами и изучение их биологической активности является актуальной задачей современной медицинской химии. Как правило, металлокомплексы обладают большей активностью и имеют более широкий спектр действия по сравнению с исходными соединениями. Однако, при изучении биологической активности комплексных соединений возникает проблема проникновения вещества в клетки и ткани и определения локализации лекарственного средства. Решением этих проблем может стать получение биологически активных веществ с выраженными фотолюминесцентными свойствами для биосенсорики.

Междисциплинарный коллектив — химики, физики, биофизики и медики из Москвы и Санкт-Петербурга разработал серию комплексов редкоземельных металлов (лантаноидов) с анионами тиофенкарбоновой кислоты и фенантролином, которые не только обладают выраженными люминесцентными свойствами, но и проявляют высокую противоопухолевую активность в отношении раковых клеток яичников (SKOV3), молочной железы (SKBR3), колоректального рака (HCT116) и рака лёгких (A549). Также удалось изучить возможное связывание комплексов с ДНК и стабильность соединений в водном растворе.

Результаты работы прокомментировала заведующая лабораторией новых антибактериальных координационных соединений ИОНХ РАН кандидат химических наук Марина Уварова: «Металлокомплексы это соединения, состоящие из атома металла-комплексообразователя, и органических молекул — лигандного окружения. Варьируя лигандное окружение можно регулировать свойства полученных соединений. Мы синтезировали новые соединения гадолиния, европия, самария, которые оказались в три раза более цитотоксичны для раковых клеток, по сравнению со здоровыми клетками (фибробласты), то есть наблюдалась избирательная (селективная) токсичность. Нам удалось подобрать оптимальное лигандное окружение, которое усилило люминесцентные свойства, цитотоксическую селективность и устойчивость лантаноидных комплексов. Это сочетание свойств позволит нам приблизиться к пониманию механизма действия таких комплексов на клетки с помощью клеточной визуализации».

Разработка открывает перспективы для создания новых соединений, которые могут использоваться в системах адресной доставки препаратов, биомаркерах и оптических сенсорах.

Результаты исследования, поддержанного Российским Научным Фондом (грант № 24-23-00188), опубликованы в Journal of Molecular Structure.

Источник: пресс-служба Минобрнауки России.