Гормонозависимый рак молочной железы и предстательной железы являются наиболее распространенными видами рака у женщин и мужчин, соответственно. Несмотря на последние достижения в области раннего выявления и лечения, эти виды рака по-прежнему занимают второе место среди причин смертности от рака у женщин и мужчин во всем мире. Именно поэтому существует огромная потребность в разработке новых эффективных и селективных противоопухолевых препаратов для лечения рака молочной железы и простаты.

Сотрудники лаборатории химии стероидных соединений Институт органической химии им. Н. Д. Зелинского Российской академии наук (ИОХ РАН) активно занимаются синтезом новых производных гетероциклических производных стероидов и исследованием их антипролиферативной активности с целью выявления новых высокоселективных противоопухолевых агентов. В одной из своих недавних работ исследователи создали метод синтеза андроста-5,16-диенов, модифицированных различными гетероциклическими фрагментами, путем гетероциклизации стероидных альфа-бромкетонов с соответствующими амидинами. Разработанный метод оказался универсальным подходом для получения С17-связанных андроста-5,16-диенов, содержащих имидазопиридиновый, имидазотиазольный и имидазобензотиазольный заместители. Синтезированные соединения показали высокую антипролиферативную активность в отношении клеток рака молочной железы и простаты. Было обнаружено, что соединение-лидер действует как эффективный индуктор апоптоза и селективный агент, блокирующий рецептор эстрогена типа альфа, который участвует в стимуляции роста рака молочной железы. Полученные данные делают синтезированные вещества перспективными кандидатами для разработки противоопухолевых препаратов на их основе.

Результаты работы опубликованы в The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology.

Источник: ИОХ РАН