Морские губки — богатый источник биологически активных вторичных метаболитов различных структурных классов, одним из которых являются бромпиррольные алкалоиды. Они отличаются большим структурным разнообразием, а также проявляют широкий спектр биологической активности.

В продолжение поиска биологически активных природных соединений в морских губках было обнаружено, что этанольный экстракт губки Lissodendoryx papillosa, собранной около острова Уруп (Курильские острова) с глубины 145 метров в ходе 56-й экспедиции на научно-исследовательском судне «Академик Опарин», сильно подавляет рост бактерий Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Разделение экстракта привело к выделению нового природного соединения, названного «Стоникацидин А».

Это соединение названо в честь научного руководителя Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова ДВО РАН академика Валентина Ароновича Стоника, который является одним из выдающихся исследователей в области морской биоорганической химии. Вместе со своими сотрудниками он описал несколько сотен новых природных соединений, в частности, из иглокожих, губок и других морских организмов.

Найденный новый природный метаболит является первым представителем нового структурного класса, беспрецедентным гибридным природным продуктом, содержащим ядро идоновой кислоты (углевода) и бромпиррольные фрагменты, характерные для морских алкалоидов. Для установления его структуры применялись как самые современные физико-химические, так и синтетические методы получения производных, необходимых для установления абсолютной стереохимии L-идонового кора. Гибридные молекулы с остатком идоновой кислоты ранее не были обнаружены ни в наземных, ни в морских природных источниках. Структура «Стоникацидина А» является результатом необычного так называемого смешанного биогенеза из углеводов и бромпиррольных алкалоидов.

Исследование биологической активности «Стоникацидин А» показало, что это соединение подавляет рост тест-штаммов бактерий S. aureus и E. coli, а также влияет на образование биоплёнок этих бактерий, что необходимо для проявления им антибиотического эффекта. Установлено, что механизм антимикробного действия этого алкалоида связан с подавлением активности фермента «Сортазы А» в болезнетворных бактериях. Данные молекулярного докинга показали важность присутствия атомов брома в молекуле для проявления этим природным соединением антимикробной активности.

В работе принимали участие сотрудники восьми лабораторий института, а также их коллеги из Германии. Работа является примером успешной научной кооперации химиков-биооргаников, химиков-синтетиков, специалистов в области физико-химических методов исследований и биоиспытателей.

Результаты исследования опубликованы в журнале Marine drugs.

Источник: ТИБОХ ДВО РАН.