Из голотурии выделены соединения с цитотоксической активностью против рака молочной железы
Научные сотрудники Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова РАН (ТИБОХ ДВО РАН) сделали важный шаг в поиске новых противораковых препаратов. Объектом их внимания стал обитатель холодных вод — голотурия, или морской огурец Ocnus glacialis, добытый со дна Чукотского моря. Результаты опубликованы в журнале MarineDrugs.
Исследователи выделили из этого беспозвоночного два ранее неизвестных вещества — глациалисозиды А и В. Эти соединения относятся к классу тритерпеновых гликозидов — природных «ядов», которые морские огурцы используют для защиты от врагов. Как оказалось, эти токсины могут принести пользу и человеку.
Важное свойство новых веществ — их избирательная цитотоксическая активность по отношению к раковым клеткам. В ходе экспериментов гликозиды проявили высокую эффективность против нескольких линий рака молочной железы, включая самую опасную и трудно поддающуюся лечению форму — трижды негативный рак молочной железы (ТРМЖ). Этот тип опухоли известен своей агрессивностью и устойчивостью к стандартной терапии.
Исследователи сделали ещё одно наблюдение: в отличие от раковых, нормальные клетки молочной железы (линия MCF-10A) продемонстрировали устойчивость к действию препарата. Это означает, что потенциальное лекарство на основе глациалисозидов может точечно поражать опухоль, не нанося серьезного вреда организму — критически важное условие для любой современной химиотерапии.
Учёные проверили не только мгновенное токсическое действие, но и способность вещества предотвращать размножение раковых клеток в долгосрочной перспективе. В эксперименте по формированию колоний оказалось, что глациалисозид А способен полностью блокировать деление раковых клеток в концентрации всего 1 мкМ. Другими словами, даже небольшое количество вещества лишает опухоль возможности расти и распространяться.
Исследователи также выяснили, что ключевую роль в активности играет наличие сульфатной группы в молекуле. При этом расположение сульфатной группы влияет на силу действия: особенно эффективным оказалось её положение у конечного сахара в молекуле.
Открытие делает арктического морского огурца O. glacialis перспективным источником для создания нового класса противоопухолевых препаратов. Следующий этап — более глубокое изучение механизмов действия и доклинические испытания. Возможно, в будущем именно эти вещества станут основой для спасения жизней пациентов с агрессивными формами рака.
Источник: ТИБОХ ДВО РАН.
