Предметом изучения сотрудниками Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (Иваново) стал препарат дофетилид, назначаемый для лечения гипертонии и при симптомах ишемической болезни сердца и аритмии. В настоящее время исследования дофетилида продолжаются, так как механизмы его действия до конца не изучены.

Растворимость является важнейшей характеристикой, которая определяет биодоступность и токсичность лекарственного соединения и, следовательно, влияет на его дозировку и форму выпуска. Эксперименты, проведённые сотрудниками ИХР РАН в рамках данной работы, показали, что исследуемое вещество плохо растворяется в водной среде. Один из способов повышения растворимости лекарственных препаратов заключается в  использовании циклодекстринов, которые образуют водорастворимые комплексы с биоактивными веществами. Эта уникальная способность циклодекстринов позволяет применять их для инкапсулирования лекарственных препаратов.

В работе впервые были получены комплексы включения дофетилида с циклодекстринами (β-циклодекстрин, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин и сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина) в растворах, моделирующих физиологические среды организма, и в твёрдой форме.

Результаты исследований показали, что сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина повысил растворимость дофетилида в растворе в 18,2 раза, а в твёрдой дисперсии в 5,2 раз. Следует отметить, что 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин также можно применять в качестве вспомогательного вещества, поскольку растворимость препарата в растворе увеличилась в 11,8 раз, а в составе твёрдой формы — в 4,1 раза.

Таким образом, авторами предложен перспективный подход к улучшению биодоступности дофетилида путём создания новых лекарственных форм с использованием модифицированных циклодекстринов.

Работа опубликована в журнале Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects.

Источник: ИХР РАН.