Исследователи Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова ДВО Российской академии наук (ТИБОХ ДВО РАН) на основе поликарпина синтезировали тиазольный аналог — тиакарпин. Он оказался менее токсичным и более пригодным для создания безопасных лекарств. Результаты исследования опубликованы в журнале Marine Drugs.

Поликарпин — это алкалоид, найденный в асцидиях Polycarpa aurata. Он показал высокую цитотоксическую активность in vitro. Тем не менее, эксперименты in vivo показали, что поликарпин обладает высокой острой токсичностью, говорится в исследовании.

«Мы ставили цель уменьшить цитотоксичность поликарпина и его тиазольного аналога — тиакарпина в отношении патологически неизменных клеток, а также улучшить доставку пролекарства в клетку путём введения углеводного фрагмента», — отметили авторы работы.

Синтезированные соединения показали отсутствие гемолитической активности при высоких концентрациях. Некоторые из них — умеренную цитотоксическую активность и эффективно блокировали рост и миграцию опухолевых клеток рака шейки матки и трижды негативного рака молочной железы, говорится в исследовании.

Также соединения продемонстрировали высокую антимикробную активность, сопоставимую с гентамицином и нитрофунгином, ингибируя образование биоплёнки у различных патогенных микроорганизмов.

Источник: пресс-служба ТИБОХ ДВО РАН.