Новый комплекс на основе морских водорослей для борьбы с герпесом
Исследователи из Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова ДВО РАН разработали инновационную систему доставки противовирусного препарата ацикловира с использованием каррагинанов — сульфатированных полисахаридов, выделяемых из красных водорослей Chondrus armatus.
Эта комбинация не только усиливает действие лекарства, но и позволяет снизить его дозировку, что особенно важно в условиях растущей устойчивости вируса герпеса к существующим препаратам. Результаты опубликованы в Journal of Molecular Sciences.
Главная проблема ацикловира — низкая биодоступность, плохая растворимость и необходимость частого приема высоких доз, что приводит к побочным эффектам на организм. Новый подход решает эти вопросы: каррагинаны образуют с ацикловиром прочные комплексы за счёт водородных и координационных связей, что авторы подтвердили методом ИК-спектроскопии и квантово-химическими расчётами. Энергия связи составила около 13-20 ккал/моль, что обеспечивает стабильность комплекса.
Структура молекулы ацикловира
Но самое интересное — в синергии действия. Если сам ацикловир не предотвращает прикрепление вируса к клеткам, а лишь блокирует его размножение, то каррагинан эффективно препятствует вирусной адсорбции. Вместе они атакуют герпес на разных этапах инфекции. В экспериментах на клетках Vero комплекс продемонстрировал профилактический эффект, которого нет у чистого ацикловира, а при лечении уже инфицированных клеток показал сопоставимую с лекарством эффективность.
Ещё более впечатляющие результаты дала липосомальная форма комплекса. Липосомы — микроскопические пузырьки, похожие на клеточные мембраны — обеспечили отличную мукоадгезию (способность прилипать к слизистым) и высокую избирательность действия. Селективный терапевтический индекс, показывающий соотношение эффективности и токсичности, достиг 344 при лечении и 128 при профилактике — это значительно выше порога в 100, который считается признаком широкого терапевтического окна. Простыми словами, новый препарат эффективно подавляет вирус, почти не вредя здоровым клеткам.
Разработка особенно актуальна для лечения герпеса на слизистых оболочках — например, при генитальном герпесе или поражениях полости рта. Каррагинаны уже входят в ведущие фармакопеи мира как безопасные вспомогательные вещества, что ускорит возможный выход новой формы на рынок. Сотрудники ТИБОХ ДВО РАН планируют дальнейшие доклинические исследования, чтобы подтвердить потенциал комплекса как средства, способного не только лечить, но и предотвращать герпесвирусные инфекции.
Работа выполнена при финансовой поддержке РНФ, грант № 21-74-20019-П.
Источник: ТИБОХ ДВО РАН.
