Синтезирован менее токсичный алкалоид, который станет основой для создания безопасных лекарств
Исследователи Тихоокеанского института биоорганической химии им. Г.Б. Елякова ДВО Российской академии наук (ТИБОХ ДВО РАН) на основе поликарпина синтезировали тиазольный аналог — тиакарпин. Он оказался менее токсичным и более пригодным для создания безопасных лекарств. Результаты исследования опубликованы в журнале Marine Drugs.
Поликарпин — это алкалоид, найденный в асцидиях Polycarpa aurata. Он показал высокую цитотоксическую активность in vitro. Тем не менее, эксперименты in vivo показали, что поликарпин обладает высокой острой токсичностью, говорится в исследовании.
«Мы ставили цель уменьшить цитотоксичность поликарпина и его тиазольного аналога — тиакарпина в отношении патологически неизменных клеток, а также улучшить доставку пролекарства в клетку путём введения углеводного фрагмента», — отметили авторы работы.
Синтезированные соединения показали отсутствие гемолитической активности при высоких концентрациях. Некоторые из них — умеренную цитотоксическую активность и эффективно блокировали рост и миграцию опухолевых клеток рака шейки матки и трижды негативного рака молочной железы, говорится в исследовании.
Также соединения продемонстрировали высокую антимикробную активность, сопоставимую с гентамицином и нитрофунгином, ингибируя образование биоплёнки у различных патогенных микроорганизмов.
Источник: пресс-служба ТИБОХ ДВО РАН.
